【佳學(xué)基因檢測(cè)】糖尿病致病基因鑒定基因檢測(cè)后可以用的特效藥物有哪些？

遺傳病、罕見(jiàn)病基因檢測(cè)導(dǎo)讀：

2型糖尿病發(fā)病原因眾多，這是它難以治好的原因。同時(shí)，針對(duì)不同的病因，開(kāi)發(fā)了不同的藥物。但是，在針對(duì)不同的原因使用不同的藥的方面，過(guò)去一直做得不夠。佳學(xué)基因通過(guò)基因解碼解夠了每一種藥物最佳基因背景，通過(guò)基因檢測(cè)提供糖尿病藥物的優(yōu)化治療方案。

2型糖尿?。―iabetes Mellitus type 2，T2DM），又稱(chēng)為非胰島素依賴(lài)型糖尿病 ( non insulin dependent，NIDDM)，成年型糖尿病，其特征是高血糖，胰島素抵抗，和相對(duì)缺乏胰島素。2型糖尿病主要是由于肥胖和缺乏運(yùn)動(dòng)而發(fā)生的，2型糖尿病約占糖尿病病例的90％，另外10％主要由1型糖尿病和妊娠期糖尿病引起。

2型糖尿病可以通過(guò)保持正常體重，定期鍛煉和正確進(jìn)食來(lái)部分預(yù)防。治療涉及運(yùn)動(dòng)和飲食改變。如果血糖水平?jīng)]有充分降低，通常建議使用二甲雙胍藥物。許多人最終也可能需要注射胰島素。在胰島素治療者中，建議定期檢查血糖水平，減肥手術(shù)通常會(huì)改善肥胖者的糖尿病。

治療藥物

有幾類(lèi)抗糖尿病藥物可用：

一、雙胍類(lèi)降糖藥物 （Biguanides）

1、二甲雙胍：

通常被推薦作為一線治療，在常見(jiàn)的糖尿病藥物中，二甲雙胍是唯一廣泛使用的不會(huì)導(dǎo)致體重增加的口服藥物。

二甲雙胍先進(jìn)用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2 型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對(duì)于1型A2型糖尿病，可與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。二甲雙胍不應(yīng)用于有嚴(yán)重腎臟或肝臟問(wèn)題的患者。

二、格列酮類(lèi) （ Glitazones ）

噻唑烷二酮類(lèi)（TZDs），也稱(chēng)為“格列酮類(lèi)”抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，促使細(xì)胞更好地使用葡萄糖。

2、吡格列酮 （Pioglitazone）

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用。

3、羅格列酮（Rosiglitazone）

盡管羅格列酮有效降低2型糖尿病患者的血糖，但隨著研究顯示與心臟病發(fā)作和死亡風(fēng)險(xiǎn)增加明顯相關(guān)，其使用顯著減少。

三、酰脲類(lèi)藥物（sulfonylureas，SU）

磺酰脲類(lèi)藥是胰島素促分泌素，通過(guò)抑制胰腺β細(xì)胞的K ATP通道引發(fā)胰島素釋放?；酋ｋ孱?lèi)藥物是應(yīng)用最早、品種最多、臨床應(yīng)用也最廣泛的口服降糖藥?；请孱?lèi)藥物僅在2型糖尿病中有用，因?yàn)樗鼈兺ㄟ^(guò)刺激胰島素的內(nèi)源性釋放起作用。它們最適合40歲以上患有糖尿病十年以下的患者，它們不能用于1型糖尿病或妊娠糖尿病。它們可以安全地與二甲雙胍或格列酮一起使用?，F(xiàn)在更常用的是“第二代”藥物。它們比第一代藥物更有效，副作用更少。主要的副作用是低血糖，所有磺酰脲類(lèi)藥都可能導(dǎo)致體重增加。

一代藥：

4、甲苯磺丁脲(Tolbutamide)

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕﹑中度2型糖尿病，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。與較新的第二代磺酰脲類(lèi)（例如格列苯脲）相比，由于較高的副作用發(fā)生率，因此不常規(guī)使用。由于其快速代謝，它通常具有短暫的作用持續(xù)時(shí)間，因此對(duì)于老年人使用是安全的。

5、醋磺己脲 （Acetohexamide)

通過(guò)刺激胰腺分泌胰島素并幫助身體有效利用胰島素來(lái)降低血糖。胰腺必須產(chǎn)生胰島素才能使用這種藥物。因此，乙酰己酰胺不用于治療1型糖尿病。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外，有促進(jìn)腎排泄尿酸的作用，用于糖尿病伴有痛風(fēng)者。在肝內(nèi)代謝后經(jīng)腎排出，其作用可持續(xù)12～18小時(shí)。

6、妥拉磺脲 （Tolazamide）

妥拉磺脲為中效磺酰脲衍生物，妥拉磺脲長(zhǎng)期治療時(shí)，盡管藥物刺激分泌胰島素逐漸下降，但仍可有效降低血糖水平。其長(zhǎng)期治療降低血糖作用機(jī)制尚不明確，可能有胰腺以外的作用。適用于食物療法不能有效控制血糖的成人2型糖尿病，而胰島功能尚存在的輕、中型糖尿病。

7、氯磺丙脲（Chlorpropamide）

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕，中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。它是一種長(zhǎng)效磺酰脲類(lèi)藥物。它比其他磺脲類(lèi)藥物具有更多的副作用，不再推薦使用它。

二代藥：

8、格列吡嗪（Glipizide）

它的作用是刺激胰腺釋放胰島素，增加組織對(duì)胰島素的敏感性。主要用于單用飲食控制治療未能達(dá)到良好效果的輕、中度非胰島素依賴(lài)型病人。

9、格列本脲（Glibenclamide）

也稱(chēng)為格列苯脲，它可能與其他抗糖尿病藥物一起使用，不建議單獨(dú)用于1型糖尿病。單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥，建議與飲食和運(yùn)動(dòng)一起服用。

10、格列美脲（Glimepiride）

其作用方式是增加胰腺的胰島素分泌。適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿病（例如，有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療）、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。它不如二甲雙胍優(yōu)先級(jí)高。

11、格列齊特（Gliclazide）

促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用）。

因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。吸收較快，口服后2～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)和減肥不足以控制血糖的非胰島素依賴(lài)型糖尿病（2型）患者，使用它。

12、格列吡脲（Glyclopyramide）

自1965年以來(lái)一直在日本銷(xiāo)售。

13、格列喹酮（Gliquidone）

格列喹酮有效被肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄（即使長(zhǎng)期給藥），因此允許在患有腎病和糖尿病腎病的糖尿病患者中使用藥物。

四、格列奈類(lèi)藥物 (Meglitinides)

一種類(lèi)似磺酰脲藥物的新一類(lèi)藥物，格列奈類(lèi)藥物可以單獨(dú)或與雙胍類(lèi)、格列酮類(lèi)聯(lián)合使用治療糖尿病。格列奈類(lèi)藥物刺激胰腺在進(jìn)餐后更快、更多地分泌胰島素，從而有效地控制餐后高血糖,不進(jìn)餐不服藥，無(wú)論每日進(jìn)餐幾次，只要每餐前服用即可。

14、瑞格列奈 （Repaglinide）

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控利其高血糖時(shí)，瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。瑞格列奈的作用機(jī)制涉及促進(jìn)胰腺β-胰島細(xì)胞的胰島素釋放; 與其他抗糖尿病藥物一樣，主要的副作用是低血糖。

15、那格列奈（Nateglinide）

那格列奈通過(guò)刺激胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖。本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。

五、α-葡糖苷酶抑制藥 （α-glucosidase inhibitor）

α-葡萄糖苷酶抑制劑（AGI）其通過(guò)阻止碳水化合物（例如淀粉和食糖）的消化起作用。碳水化合物通常通過(guò)腸道內(nèi)的細(xì)胞上存在的α-葡萄糖苷酶轉(zhuǎn)化為單糖（單糖），使單糖能夠通過(guò)腸道吸收。因此，α-葡萄糖苷酶抑制劑可降低膳食碳水化合物對(duì)血糖的影響。

α-葡糖苷酶抑制藥適用于2型糖尿病患者、肥胖超重者、高胰島素血癥者等患者改善餐后血糖，因?yàn)橥ㄟ^(guò)抑制小腸上段的葡萄糖苷酶來(lái)降低血糖含量，可能會(huì)帶來(lái)胃腸道的副作用。這些藥物在美國(guó)很少使用，因?yàn)轱嬍辰Y(jié)構(gòu)帶來(lái)的副作用（腸胃氣脹和腹脹）很?chē)?yán)重。它們?cè)趤喼藓蜌W洲更常見(jiàn)，它們確實(shí)有可能通過(guò)降低代謝的糖量來(lái)減輕體重。

16、米格列醇 （Miglitol）

米格列醇單獨(dú)使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的非胰島素依賴(lài)型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。由于米格列醇通過(guò)防止碳水化合物的消化起作用，因此降低了餐后高血糖的程度。必須在主餐開(kāi)始時(shí)服用才能產(chǎn)生最大效果。其效果取決于人體飲食中非單糖類(lèi)碳水化合物的含量。 與阿卡波糖相反，米格列醇被全身吸收， 然而，它并不被被腎臟排泄。本品主要作用于小腸，對(duì)結(jié)腸內(nèi)碳水化合物水解影響較小，由未吸收的糖類(lèi)發(fā)酵繼發(fā)的胃腸道不良反應(yīng)較阿卡波糖少見(jiàn)。

17、阿卡波糖 （Acarbose）

阿卡波糖用于治療2型糖尿病，在某些國(guó)家，還用于治療前驅(qū)糖尿病。它在中國(guó)很便宜，但在美國(guó)卻沒(méi)有。阿卡波糖對(duì)于攝入相對(duì)較高碳水化合物東方飲食的患者顯著更有效。

它是一種淀粉阻斷劑，可抑制α-葡萄糖苷酶，這是一種從較大碳水化合物中釋放葡萄糖的腸道酶。由于阿卡波糖可以防止復(fù)合碳水化合物的消化，因此應(yīng)該在主餐開(kāi)始時(shí)服用。此外，膳食中復(fù)合碳水化合物的量將決定阿卡波糖在降低餐后高血糖癥中的有效性。由于阿卡波糖可防止復(fù)合碳水化合物降解為葡萄糖，因此一些碳水化合物將保留在腸道中并被輸送到結(jié)腸。在結(jié)腸中，細(xì)菌消化復(fù)合碳水化合物，引起胃腸道副作用，如胃腸脹氣（78％的患者）和腹瀉（14％的患者）。由于這些效應(yīng)與劑量相關(guān)，因此通常建議以低劑量開(kāi)始并逐漸將劑量增加至所需量。一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，即使持續(xù)給藥，胃腸道副作用也會(huì)在24周內(nèi)顯著下降（從50％降至15％）。

如果使用阿卡波糖的患者患有低血糖，患者必須吃含有單糖的物質(zhì)，因?yàn)榘⒖úㄌ亲柚沽耸程呛推渌麖?fù)合糖的分解，果汁或淀粉類(lèi)食物不能有效地逆轉(zhuǎn)服用阿卡波糖的患者的低血糖發(fā)作。

18、伏格列波糖（Voglibose）

伏格列波糖用于降低糖尿病患者的餐后高血糖癥，餐后高血糖（PPHG）主要是由于第一階段胰島素分泌，α葡糖苷酶抑制劑延遲腸道水平的葡萄糖吸收，從而防止餐后葡萄糖突然激增。

阿卡波糖，米格列醇和伏格列波糖三種藥物屬于一類(lèi)，伏格列波糖是最新的。適用于患者接受飲食療法運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。

六、可注射的肽類(lèi)似物

GLP-1受體激動(dòng)劑

GLP-1是一種參與血液中葡萄糖水平正?；募に兀ㄑ牵?/p>

19、艾塞那肽（Exenatide）

艾塞那肽是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑），也稱(chēng)為腸降血糖素模擬物。它通過(guò)增加胰腺的胰島素釋放起作用并減少過(guò)量的胰高血糖素釋放。它與飲食，運(yùn)動(dòng)和其他可能的抗糖尿病藥物一起使用。二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物治療后，這是一種不太優(yōu)選的治療選擇。

20、利拉魯肽 （Liraglutide）

利拉魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑），也稱(chēng)為腸降血糖素模擬物。它通過(guò)增加胰腺的胰島素釋放和減少過(guò)量的胰高血糖素釋放起作用。利拉魯肽用于治療2型糖尿病和肥胖癥的藥物。在糖尿病中，適用于單用二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。它是不太優(yōu)先選用的藥劑。在肥胖癥中，如果在12周后體重減輕不到5％，建議停藥。其對(duì)心臟病和預(yù)期壽命等長(zhǎng)期健康結(jié)果的影響尚不清楚。

21、阿必魯肽 （Albiglutide）

阿必魯肽用于治療成人2型糖尿病。它可以單獨(dú)使用（如果二甲雙胍治療無(wú)效或不耐受）或與其他抗糖尿病藥物（包括胰島素）聯(lián)合使用。根據(jù)2015年的分析，阿必魯肽比其他GLP-1激動(dòng)劑降低糖化血紅蛋白（HbA 1c，長(zhǎng)期血糖控制指標(biāo)）和體重減輕效果差。它似乎比這類(lèi)大多數(shù)其他藥物具有更少的副作用，除了注射部位的反應(yīng)。葛蘭素史克宣布，出于經(jīng)濟(jì)原因，它打算在2018年7月之前從全球市場(chǎng)撤回該藥物。

22、度拉魯肽 （Dulaglutide）

度拉魯肽/度拉糖肽，是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1激動(dòng)劑），由與人IgG4的Fc片段共價(jià)連接的GLP-1（7-37）組成。該化合物適用于患有2型糖尿病的成人，作為飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助手段，以改善血糖控制。不適用于治療1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒患者，因?yàn)檫@些問(wèn)題是胰島細(xì)胞無(wú)法產(chǎn)生胰島素的結(jié)果，度拉魯肽的作用之一是刺激胰島細(xì)胞產(chǎn)生更多功能胰島素。度拉魯肽既可以單獨(dú)使用，也可以與其他2型糖尿病藥物聯(lián)合使用，特別是二甲雙胍，磺脲類(lèi)藥物，格列酮類(lèi)藥物和與膳食同時(shí)服用的胰島素。

23、司美格魯肽（Semaglutide）

又譯為索馬魯肽，最初于2012年開(kāi)發(fā)用于治療2型糖尿病，2017年發(fā)現(xiàn)它可用于治療肥胖癥。索馬魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑，它增加了胰島素的產(chǎn)生，它似乎也會(huì)促進(jìn)胰腺中β細(xì)胞的生長(zhǎng)，胰腺是胰島素生成的部位。另一方面，它抑制胰高血糖素，增加血糖。它還通過(guò)降低食欲和減緩胃中的消化來(lái)減少食物攝入。通過(guò)這種方式，它可以減少體內(nèi)脂肪。它是作為皮下注射和預(yù)填充筆制成的。其優(yōu)于其他抗糖尿病藥物的一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是它具有長(zhǎng)的作用持續(xù)時(shí)間，因此，僅一周注射就足夠了。

24、利西那肽 (Lixisenatide)

利西拉來(lái)是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑類(lèi)的成員，其中每一種都激活GLP-1受體。因?yàn)樗裾＜に匾粯悠鹱饔?，胰島素只在血糖高時(shí)分泌。與GLP-1一樣，它也可以減緩胃排空。利西拉來(lái)用作飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助劑來(lái)治療II型糖尿病。在歐洲，其用途僅限于補(bǔ)充胰島素治療。

七、格列汀類(lèi)

又名DPP-4抑制劑 ：二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑通過(guò)抑制二肽基肽酶-4的降解來(lái)增加腸降血糖素 GLP-1的血液濃度。禁用于1型糖尿病患者以及酮酸水平增高的患者。

25、西格列汀 （Sitagliptin）

西格列汀于2006年獲批上市，是DPP-4抑制劑中的第一大品種，也是最暢銷(xiāo)的品種。西他列汀通常不如二甲雙胍或磺酰脲優(yōu)先級(jí)高。除單藥外，另有二甲雙胍/西格列汀復(fù)方制劑銷(xiāo)售。

西格列汀抑制DPP-4，該酶分解腸促胰島素 GLP-1和GIP，即響應(yīng)膳食釋放的胃腸激素。通過(guò)防止GLP-1和GIP的分解，它們能夠增加胰島素的分泌并抑制胰腺的α細(xì)胞釋放胰高血糖素。這將血糖水平推向正常水平。隨著血糖水平接近正常，釋放的胰島素和胰高血糖素抑制的量減少，因此傾向于防止“過(guò)沖”和隨后的低血糖（低血糖）。當(dāng)用作單一療法時(shí)，它比二甲雙胍稍微有效。與磺脲類(lèi)藥物相比，它不會(huì)導(dǎo)致體重增加，并且具有較少的低血糖癥。在飲食/運(yùn)動(dòng)和二甲雙胍聯(lián)合用藥失敗后，西格列汀被推薦作為二線藥物（與其他藥物聯(lián)合使用）。

26、維格列?。╒ildagliptin）

又名維達(dá)列汀、維格列汀、他地那蘭、LAF237。維達(dá)列汀通過(guò)DPP-4 抑制GLP-1和GIP 的失活，使GLP-1和GIP加強(qiáng)β細(xì)胞中胰島素的分泌，并抑制胰島素的釋放，被證明可降低2型糖尿病患者的高血糖。歐洲藥品管理局也批準(zhǔn)了維格列汀和二甲雙胍的組合藥物，維格列汀/二甲雙胍（諾華Eucreas）作為口服治療2型糖尿病。維格列汀沒(méi)有獲得FDA批準(zhǔn)，不能用于腎損傷和肝損傷患者。

27、沙格列?。⊿axagliptin）

從結(jié)構(gòu)上講，沙格列汀與維格列汀類(lèi)似。沙格列汀用作單一療法或與其他藥物聯(lián)合用于治療2型糖尿病。它似乎不會(huì)降低心臟病發(fā)作或中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。它使心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)增加了約27％。與其他DPP-4抑制劑一樣，它具有相對(duì)適度的HbA1c降低能力，與相對(duì)低的低血糖風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)，并且不會(huì)導(dǎo)致體重增加。沙格列汀和二甲雙胍聯(lián)合治療比沙格列汀或二甲雙胍單藥治療更有效。當(dāng)在768名患者的研究中評(píng)估增加磺酰脲劑量或添加沙克列汀的相對(duì)益處時(shí)，聯(lián)合治療顯示對(duì)空腹血糖的影響顯著大于單獨(dú)測(cè)試的格列本脲劑量。

28、利格列汀 （Linagliptin）

利格列汀通常不如二甲雙胍和磺酰脲類(lèi)優(yōu)先級(jí)高。它配合運(yùn)動(dòng)和飲食一起使用。不推薦1型糖尿病患者使用。其處方信息指出，這種藥物禁用于支氣管高反應(yīng)性的人群。哮喘是支氣管高反應(yīng)性的一種形式。

美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）警告說(shuō)，西格列汀，沙格列汀，利格列汀和阿格列汀等2型糖尿病藥物可能導(dǎo)致嚴(yán)重和致殘的關(guān)節(jié)疼痛。

29、阿格列?。ˋlogliptin）

阿格列汀是一種口服抗糖尿病藥物在DPP-4抑制劑（列汀類(lèi)藥）類(lèi)。阿格列汀不會(huì)降低心臟病發(fā)作和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。與格列汀類(lèi)的其他成員一樣，它幾乎不會(huì)引起體重增加，表現(xiàn)出相對(duì)較低的低血糖風(fēng)險(xiǎn)，并具有相對(duì)適度的降糖活性。阿格列汀的優(yōu)勢(shì)在與該產(chǎn)品不受腎功能的影響。阿格列汀和其他格列汀通常與二甲雙胍聯(lián)合使用，其糖尿病患者單獨(dú)使用二甲雙胍不能充分控制糖尿病。2016年4月，美國(guó)食品和藥物管理局增加了關(guān)于心力衰竭風(fēng)險(xiǎn)增加的警告。

30、替格列汀 （Teneligliptin）

替格列汀又譯為特力利汀，可安全地顯著控制血糖參數(shù)，對(duì)于腎功能受損患者，無(wú)需調(diào)整劑量。僅在日本，阿根廷，韓國(guó)和印度上市。

31、吉格列汀 （Gemigliptin）

吉格列汀又譯為吉米格列汀，LC15-0444。吉格列汀最初由LG Life Sciences新穎開(kāi)發(fā)。2010年，雙鶴藥業(yè)公司（DCPC）與LGLS合作，共同開(kāi)發(fā)最終化合物，并在中國(guó)開(kāi)展藥物營(yíng)銷(xiāo)合作。LGLS還于2010年11月宣布，NOBEL Ilac已獲得在土耳其開(kāi)發(fā)和商業(yè)化吉吉他汀的權(quán)利。2012年6月27日，韓國(guó)KFDA批準(zhǔn)LG Life Sciences的生產(chǎn)和銷(xiāo)售吉格列汀上市許可。

LG Life Sciences與包括Sanofi（巴黎，法國(guó)）和Stendhal（墨西哥城，墨西哥）在內(nèi)的跨國(guó)制藥公司簽署了104個(gè)國(guó)家的許可協(xié)議。目前，吉格列汀已在11個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)，如印度，哥倫比亞，哥斯達(dá)黎加，巴拿馬和厄瓜多爾，俄羅斯，墨西哥和泰國(guó)正在進(jìn)行一些臨床研究。

根據(jù)2015年國(guó)際糖尿病聯(lián)合會(huì)糖尿病地圖集，印度是全球第二大糖尿病患者國(guó)，僅次于中國(guó)，擁有6910萬(wàn)患者，預(yù)計(jì)到2040年將增加到1.41億。

32、曲格列汀 （Trelagliptin）

曲格列汀于2015年3月批準(zhǔn)在日本使用。由于高昂的臨床費(fèi)用，開(kāi)發(fā)曲格列汀的武田公司選擇不在美國(guó)和歐盟上市該藥物。它是一種高選擇性的二肽基肽酶-4抑制劑，當(dāng)二甲雙胍的一線治療未達(dá)到預(yù)期的血糖目標(biāo)時(shí)，通常選擇它用作一線治療藥物?；瘜W(xué)上，它是阿格列汀的氟化衍生物，優(yōu)勢(shì)是一周只需要服用一次。

33、安奈格列汀 (Anagliptin)

又名阿拉格列汀、安那格列汀，2012年9月獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市，商品名為”Suiny”。它僅在日本上市。

34、奧格列汀（omarigliptin）

奧格列汀 （MK-3102）是一種強(qiáng)效，長(zhǎng)效口服抗糖尿病藥的的DPP-4抑制劑。和曲格列汀一樣，是用于每周服用一次治療2型糖尿病的藥物。于2015年9月28日獲得日本藥品和醫(yī)療器械局（PMDA）的批準(zhǔn)。日本是第一個(gè)批準(zhǔn)奧格列汀的國(guó)家。然而，開(kāi)發(fā)公司默克宣布該藥不會(huì)在美國(guó)和歐洲提交上市申請(qǐng)。

35、依格列?。╡olpivgitn）

依格列?。ㄉ唐访鸖uganon）它由韓國(guó)制藥公司Dong-A ST開(kāi)發(fā)，并在韓國(guó)上市。

八、可注射的胰島淀粉樣多肽類(lèi)似物

胰島淀粉樣多肽（Islet amyloid polypeptide，IAPP）減緩胃排空并抑制胰高血糖素。除刺激胰島素分泌外，它們具有所有的腸促胰島素作用。與胰島素一樣，它通過(guò)皮下注射給藥。

36、普蘭林肽 （Pramlintide）

普蘭林肽是用于糖尿病（1型和2型）的可注射胰島淀粉樣多肽類(lèi)似物藥物。胰島淀粉樣蛋白是一種小肽激素，在餐后由胰腺的β細(xì)胞和胰島素一起釋放到血流中。普蘭林肽與內(nèi)源性胰島淀粉樣多肽協(xié)同作用，通過(guò)減緩胃排空，通過(guò)下丘腦受體（不同于GLP-1的受體）促進(jìn)飽腹感，并抑制胰高血糖素（一種對(duì)抗胰島素作用的分解代謝激素）的不適當(dāng)分泌，有助于調(diào)節(jié)血糖。普蘭林肽還具有提高餐后急性第一階段胰島素反應(yīng)閾值的作用。在使用普蘭林肽作為輔助治療的胰島素治療的2型糖尿病患者中，已顯示糖化血紅蛋白和體重減輕的減少。

九、格列凈類(lèi)

格列凈類(lèi)（gliflozins）SGLT2_inhibitor，是SGLT2抑制劑。通過(guò)抑制鈉 – 葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）從而降低血糖。SGLT2抑制劑用于治療II型糖尿?。―M-2）。除增強(qiáng)血糖控制并減少體重外，在T2DM患者中提供收縮和舒張血壓的作用，有顯著的心血管益處。但最常用作二線或三線藥物而不是一線藥物，因?yàn)槭袌?chǎng)上有其他藥物具有更長(zhǎng)的安全記錄并且比它便宜。

SGLT-2抑制劑的副作用來(lái)自其作用機(jī)制包括：酮癥酸中毒，尿路感染，念珠菌性外陰陰道炎和低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)增加。

37、達(dá)格列凈 （Dapagliflozin）

達(dá)格列凈用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，可降低2型糖尿病患者充血性心力衰竭或腎病進(jìn)展的可能性，并降低患有動(dòng)脈粥樣硬化的2型糖尿病患者中風(fēng)和心臟病發(fā)作的可能性血管疾病。另有復(fù)方達(dá)格列凈 /二甲雙胍緩釋制劑，稱(chēng)為Xigduo XR。以及達(dá)格列凈/沙格列汀復(fù)方制劑Qtern。

38、卡格列凈（Canagliflozin）

卡格列凈是一種鈉 – 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑。它的作用是增加尿液中葡萄糖的損失量。它不如二甲雙胍優(yōu)先級(jí)高。不推薦1型糖尿病患者使用。常見(jiàn)的副作用包括陰道酵母菌感染，惡心，便秘和尿路感染。嚴(yán)重的副作用可能包括低血糖，F(xiàn)ournier的壞疽，腿部截肢，腎臟問(wèn)題，高血鉀和低血壓。盡管血糖水平幾乎正常，但仍可能發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒。不建議在懷孕和哺乳期使用。

39、恩格列凈（Empagliflozin）

恩格列凈是鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-2）的抑制劑，通過(guò)增加尿液中的糖損失起作用。它不如二甲雙胍和磺酰脲類(lèi)優(yōu)先級(jí)高。它可以與其他藥物如二甲雙胍/磺酰脲類(lèi)/胰島素一起使用。不推薦用于1型糖尿病。恩格列凈導(dǎo)致血壓和體重適度降低。這些影響可能是由于尿液中葡萄糖的排泄和尿鈉排泄的輕微增加。該藥物對(duì)血壓和體重的影響通常被認(rèn)為是有利的，因?yàn)樵S多2型糖尿病患者具有高血壓或超重或肥胖。

不建議在懷孕和哺乳期使用。不建議對(duì)有嚴(yán)重腎臟疾病的患者使用，盡管它可能有助于減緩輕度腎臟問(wèn)題的進(jìn)展。

十、格列明類(lèi)

以線粒體生物能量學(xué)（mitochondrial bioenergetics）為靶點(diǎn)的新型作用機(jī)制（MOA）

40、Twymeeg（imeglimin hydrochloride）鹽酸伊美格列明

伊美格列明（imeglimin ）口服片劑，是一種首創(chuàng)（first-in-class）藥物，具有一種以線粒體生物能量學(xué)（mitochondrial bioenergetics）為靶點(diǎn)的新型作用機(jī)制（MOA），可改善胰島素分泌紊亂和胰島素敏感性，這兩者都是導(dǎo)致2型糖尿病的關(guān)鍵因素。imeglimin具有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制，有潛力在當(dāng)前治療模式的各個(gè)階段治療2型糖尿病，既可以作為單藥療法，也可以作為其他降糖療法的補(bǔ)充。

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